跨膜转运在生物成像和药物递送等生物医学领域有着重要的科学意义。借助细胞穿膜肽(cell penetrating peptides, CPP)辅助诊疗物质跨膜是重要手段之一。CPP自身可以通过直接跨膜和内吞两种方式进入细胞，但是内吞方式效率较低，只有少部分能够从内含体逃逸真正进入细胞质。而跨膜激活剂(Activator)能够使CPP直接跨膜比例增大，从而提高CPP工作效率。其原理是激活剂增强了多肽和膜的作用；增加了膜的流动性；影响了膜的曲率，使膜短暂形变，多肽更易跨膜。
      我们课题组的研究兴趣是设计合成新型两亲杯芳烃衍生物作为CPP跨膜转运激活剂。目前取得阶段性进展发表在Angew. Chem. Int. Ed., 2017, 56, 15742–15745上。磷酸酶和激酶是生物体内必不可少的作用基元，参与生命活动中的信号传导过程，生命体中非正常的酶活性将使其遭受多种癌症风险。近年来许多科学家致力于调节磷酸酶以及激酶活性的药物研究工作。我们与德国雅各布大学的Werner M. Nau教授课题组合作构建了一种杯芳烃超分子体系用以研究磷酸化响应的多肽跨膜转运。得益于杯芳烃独特的预组织骨架结构和主客体识别能力，杯芳烃对CPP的转运活性比传统激活剂高出近千倍。此外，基于杯芳烃识别的选择性，不仅实现了酶调节的跨膜转运，而且构建了一种免标记的荧光检测激酶方法，该方法在药物高通量筛选方面具有潜在的应用价值。